【注册分类】：化药新药2.2类境内外均未上市的改良型新药

【适应症】：预防中度及重度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐。NCCN止吐指南三联方案用药之一。

【药理作用特点】：第二代5-HT3受体拮抗剂，与5-HT3受体的亲和力较第一代昂丹司琼、格拉司琼等强30-100倍，药物血浆半衰期长达40小时，可隔日注射给药1次；对急性恶心呕吐的控制率与第一代相似，但对迟发性呕吐的控制率明显优于第一代。

【现有剂型】：盐酸帕洛诺司琼注射液，推荐剂量为，化疗前约30分钟，单剂量静脉注射帕洛诺司琼0.25mg，注射时间为30秒以上。

【同类产品】：2016年，FDA批准了盐酸帕洛诺司琼的类似物格拉司琼的长效注射剂，商品名Sustol®，临床使用时每周给药一次，用于化疗治疗期间止吐。

【立项依据】：单剂量（d1）和多次重复剂量（d1、d3、d5）盐酸帕洛诺司琼预防化疗所致恶心、呕吐的临床疗效结果显示，在延迟期，多剂量组呕吐完全缓解率明显高于单剂量组（89.95%vs.71.12%）。由此可见，多次给予盐酸帕洛诺司琼长效注射液可获得较好的临床收益。但是以普通盐酸帕洛诺司注射液静脉注射给药，病人用药顺应性较差，且易引起明显的血药浓度峰谷现象。因此，将盐酸帕洛诺司琼制备成可缓释1周的长效注射剂，于化疗前肌肉注射或皮下注射给药1次，可在保证延滞期缓解恶心呕吐的同时，显著提高病人顺应性，获得平稳的血药浓度，避免血药浓度峰谷现象导致的不良反应。

【项目进展】：小试工艺已基本完成，正在进行非临床药代学评价。并已递交专利申请。